复方甘草酸苷片说明书样稿

2016年04月14日 加入收藏 ?#20426;?script type="text/javascript" language="javascript"> function ContentSize(size) {document.getElementById('MyContent').style.fontSize=size+'px';} 字体:

  

【药品名称】

通用名称:复方甘草酸苷片

英文名称:Compound Glycyrrhizin Tablets

汉语拼音:Fufang Gancaosuangan Pian

成份本品为复方制剂,其组份为:甘草酸单铵盐(Monoammonium Glycyrrhizin[甘草酸苷(Glycyrrhizin)计],甘氨酸(Aminoacetic Acid) DL-甲硫氨酸(Methionine)。

【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显类白色

【适应症】治疗慢性肝病,改善肝功能异常。可用于治疗湿疹、皮肤炎、斑秃。

【规格】每片含甘草酸单铵盐(甘草酸苷) 25mg、甘氨酸25mgDL-甲硫氨酸25mg

【用法用量】

通常成人12-3片,小儿11片,13,饭后口服。可依年龄、症状?#23454;?#22686;减或遵医嘱。

【不良?#20174;Α?/span>

1、重要副作用

假性醛固酮症(发生频率不明):可出现低血钾症、血?#32929;?#21319;、钠及液体潴留、浮肿、尿量减少、体重增?#25317;?#20551;性醛固酮增多症状,因此在用药过程中,要充分注意观察(血清钾值等),发现异常情况,应停止给药

另外,可能出现脱力?#23567;?#32908;力低下、肌肉痛、四肢痉挛、麻痹等横纹肌溶解症的症状,在发现肌酸?#23039;?#28608;酶(Creatine PhosphokinaseCPK)升高,血、尿中肌红蛋白升高时应停药并给予?#23454;?#22788;置。

2、其它副作用

还可能出现以下症状(见表)。


0.1——5%以内

体液、电解质

血清钾低下

循环系统

血?#32929;?#39640;

其它

腹痛、头痛

 

禁忌】(以下患者不宜给药)

1. 醛固酮症患者、肌病患者、低血钾症患者(可加重低血钾症和高血压症)。

2. 有血氨升高倾向的末期肝硬化患者(该制剂中所含有的DL-甲硫氨酸的代谢物可?#31181;?#23615;素合成,而使对氨的处理能力低下)。

【注意事项】

1. 慎重给药

   对高龄患者应慎重给药(高龄患者低血钾症发生率高)(参照【老年用药】)。

2. 重要注意事项

由于本品中含有甘草酸苷,所以与其它含有甘草的制剂并用时,可增加体内甘草酸苷含量,容易出现假性醛固酮增多症,应予注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女,应在权衡治疗利大于弊后慎重给药。

【儿童用药】

尚未有药理、毒理或者药代动力学方面与成人差异的试验。药物使?#20204;?#21442;照【用法用量】和【注意事项?#20426;?/span>

【老年用药】

基于临?#28799;?#29992;经验,高龄者有易发低血钾副作?#20204;?#21521;,因此需在密切观察基础上,慎重给药。

【药物相互作用】

合并用药时需注意

药 物

临床症状·处置方法

机理及后果

袢利尿剂

利尿酸

速尿等

噻嗪类及其类

?#24179;?#21387;利尿剂

三氯甲噻嗪

氯噻酮等

可能出现低血钾症(乏力?#23567;?#32908;力低下)需充分注意观察血清钾值。

此类利尿?#37327;?#22686;强该制剂中所含的甘草酸苷的排钾作用,而使血清钾进一步低下。

盐酸莫西沙星

可能引起室性心动过速[含尖端扭转型室性心动过速(Torsades   depointes],QT延长

由于本制剂的排钾作用可引起血钾下降,可能导致服用盐酸莫西沙星引起室性心动过速[含尖端扭转型室性心动过速(Torsades   depointes], QT延长

【药物过量】

  过量使用本品易引起假性醛固酮症。

【药理毒理】

(一)药理作用:

1. 抗?#23383;?#20316;用

1)?#26500;?#25935;作用

甘草酸?#31449;?#26377;?#31181;?#20820;的局部过敏坏死?#20174;?/span>(Arthus Phenomenon) 及?#31181;?#26045;瓦茨曼现象(Shwartzman Phenomenon)等?#26500;?#25935;作用。对皮质激素,有增强激素的?#31181;?#24212;激?#20174;?#20316;用,?#21331;?#28608;素的抗肉芽形成和胸腺萎缩作用。对激素的渗出作用无影响。

2)对花生?#21335;?#37240;代谢酶的阻碍作用

甘草酸苷可以直接与花生?#21335;?#37240;代?#29004;?#24452;的启动酶-?#23383;?#37238;A2 (phospholipase A2)结合以及与作用于花生?#21335;?#37240;使其产生炎?#36234;?#36136;的脂氧合酶 (lipoxygenase)结合,选择性地阻碍这些酶的?#23039;?#21270;而?#31181;?#20854;活化。

2. 免疫调节作用

甘草酸苷在体外试验(in vitro)具有以下免疫调节作用:1)T细胞活化的调节作用;2)γ干扰素的诱导作用;3)活化NK细胞作用;4)促进胸腺外T淋巴细胞分化作用。

3. 对实验性肝细胞损伤的?#31181;?#20316;用

in vitro初代培养的大白鼠肝细胞系,甘草酸苷有?#31181;?#30001;四氯化碳所致的肝细胞损伤作用。

4.肝细胞增殖促进作用

甘草酸苷和甘草次酸对Wistar大鼠初代培养肝细胞体外实验显示有对肝细胞增殖的促进作用。

5 ?#31181;?#30149;毒增殖和对病毒的灭活作用

dd系小白鼠MHV(小白鼠肝炎病毒)感染实验中,给与甘草酸苷可延长其生存日数。在兔的牛痘病毒(Vaccinia virus)发痘阻止实验中,有阻止发痘作用;在体外实验系,也观察到了?#31181;起?#30137;病毒等的增殖作用,以及对病毒的灭活作用。  

有报导甘氨酸及DL-甲硫氨酸,可以?#31181;聘?/span>Wistar/KY大白鼠口服甘草酸苷所引起的尿量和钠排泄减少。

(二)毒理研究

  急?#36828;?#24615;

 Wistar大鼠口服本品每公斤体重12g48片)未见死亡例,因?#23435;?#27861;计算出LD50LD50>12g(48片)

 另外,曾有在给予大鼠大量甘草酸单铵盐的动物实验中致肾畸形的报道。

药代动力学
1. 人体内药代动力学

文献报道,正常人口服甘草酸苷片4(含甘草酸苷100mg)时,虽然血中甘草酸苷浓度尚未获得准确的误差范围,但是有资料表明甘草酸苷加水分解物甘草次酸在给药后血?#20449;?#24230;出现两次高峰,第一次在用药后1-4小时间出现,第二次在10-24小时间出现。正常人口服本制剂后10小时内尿中均未检出甘草酸苷及甘草次酸。

2. 动物体内药代动力学(参考)

吸收

给小白鼠口服3H甘草酸苷,1小时后血?#20449;?#24230;达最高值,以后缓慢减少,6小时后减至最高值的59%12小时后血?#20449;?#24230;再度升高,以后?#31181;?#28176;下降。

分布

给小白鼠口服3H甘草酸苷,10?#31181;?#21518;摘取脏器,可以见到所有的脏器都含有甘草酸苷。分布最多的脏器是肝脏,在给药后2小时达最高值,3H值为2.8%,其次分布顺序为:肺、肾、心脏、肾上腺。

?#23616;?#34255;】密封保存。

【包装】药用聚氯乙烯硬片/铝箔包装,10片╳10板/?#26657;?1片╳1板/?#26657;?2片╳10板/?#26657;?0片╳5板/?#23567;?/span>

【有效期】36个月


 

 

 

 

 

参考文献

 

1. 美能片(复方甘草酸苷片)使?#30431;?#26126;书。

2. 美能片(复方甘草酸苷片)质量标准。

3. 统一药品说明书及批准文号专项工作小组编. 国家药品标准—化学药说明书内容汇编. 国家药品监督管理局,2002。

4. 国家药典委员会编. 中华人民共和国药典二部(2005版). 化学工业出版社.北京:2005。

5. 《药品说明书和标签管理规定》(局令第24?#29275;?/span>

6. 汪俊?#28023;?#20110;少军, 肖炜. 复方甘草甜素在肝病领域的临?#28799;?#29992; [J]. 中国药房. 2002, 13(8): 500~502 。

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